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常用口服降糖药的临床疗效及安全性-澳门威尼斯人www048com-澳门威尼斯赌人

公布工夫:2015-03-04 10:01:35

  口服降糖药物经由过程改进胰岛素反抗和胰岛素排泄受损,到达低落血糖的目标。凭据感化机制的差别,分为促胰岛素排泄剂[磺脲类、格列奈类、二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂]和非促胰岛素排泄剂(双胍类、噻唑烷二酮类、α-糖苷酶抑制剂)。降糖药物差别的感化机制和代谢路子,决意了每种以至每一个药物的疗效和安全性不尽雷同。因而有必要对目前我国常用的口服降糖药物的感化特性、临床疗效和安全性停止论述,供临床大夫参考。

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  二甲双胍

  单胍类药物重要药理作用是经由过程削减肝脏葡萄糖的输出和改进中周胰岛素反抗而低落血糖。中华医学会糖尿病学分会制定的《中国2型糖尿病防治指南》中,推荐二甲双胍作为2型糖尿病患者掌握下血糖的一线用药和结合用药中的根蒂根基用药。二甲双胍能够使糖化血红蛋白(HbA1c)下落1%~2%,并可使体重下落。UKPDS实验证明,二甲双胍借可削减瘦削2型糖尿病患者心血管事宜和殒命。二甲双胍的重要不良反应为胃肠道回响反映。稀有的严峻不良反应是引发乳酸酸中毒。因而,单胍类药物禁用于肾功能不全或肾小球滤过率<60 ml min-1 (1.73 m2)-1、肝功能不全、严峻熏染、缺氧或接管大手术的患者。正在造影搜检运用碘化造影剂时,应临时停用二甲双胍。

  磺脲类药物

  磺脲类药物属于促胰岛素排泄剂,重要药理作用是经由过程刺激胰岛β细胞排泄胰岛素,增添体内的胰岛素程度而低落血糖。临床试验显现,磺脲类药物能够使HbA1c低落1.0%~2.0%,是现在很多国度和国际组织制订的糖尿病指南中推荐的掌握2型糖尿病患者下血糖的重要用药。现在,正在我国上市的磺脲类药物重要为格列苯脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪和格列喹酮。磺脲类药物若是运用欠妥能够致使低血糖,特别是正在老年患者和肝、肾功能不全者;磺脲类药物借能够致使体重增加。有肾功能轻度不全的患者,宜挑选格列喹酮。患者允从性差时,发起服用天天1次磺脲类药物。

  噻唑烷二酮类药物

  噻唑烷二酮类药物重要经由过程增添靶细胞对胰岛素感化的敏感性而低落血糖。现在正在我国上市的噻唑烷二酮类药物重要有罗格列酮和吡格列酮。 临床试验显现,噻唑烷二酮类药物能够使HbA1c下落1.0%~1.5%。噻唑烷二酮类药物零丁运用时不会致使低血糖。体重增加和水肿是噻唑烷二酮类药物的常见不良反应。同时,该药物的运用借取骨折和心力衰竭(心衰)风险增添相干。正在有心衰[美国纽约心脏病协会(NYHA)分级Ⅱ以上]的患者、有活动性肝病或氨基转移酶增高凌驾一般上限2.5倍者、和有严峻骨质松散和骨折病史的患者中应禁用本类药物。果罗格列酮的安全性题目尚存正在争议,其运用正在我国遭到了较严厉的限定。

  格列奈类药物

  为非磺脲类的胰岛素促泌剂,我国上市的有瑞格列奈、那格列奈和米格列奈。本类药物重要经由过程刺激胰岛素的晚期排泄而低落餐后血糖,具有吸取快、起效快和感化工夫短的特性,可将HbA1c低落0.3%~1.5%。此类药物需正在餐前马上服用,可零丁运用或与其他降糖药物结合运用(磺脲类除外)。格列奈类药物的常见不良反应是低血糖和体重增加,但低血糖的发作频次和水平较磺脲类药物沉。

  α-葡萄糖苷酶抑制剂

  α-葡萄糖苷酶抑制剂经由过程抑止糖正在小肠上部的吸取而低落餐后血糖,适用于以糖类为重要食品身分和餐后血糖降低的患者。海内上市的α-葡萄糖苷酶抑制剂有阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。α-葡萄糖苷酶抑制剂可使HbAlc下落0.5%~0.8%,不增添体重,而且有使体重下落的趋向,可取磺脲类、双胍类、噻唑烷二酮类或胰岛素适用。α-葡萄糖苷酶抑制剂的常见不良反应为胃肠道回响反映。

  DPP-4抑制剂

  DPP-4抑制剂经由过程抑止DPP-4而削减胰下血糖素样肽-1(GLP-1)正在体内的掉活,增添GLP-1正在体内的程度。GLP-1以葡萄糖浓度依靠的体式格局加强胰岛素排泄,抑止胰下血糖素排泄。目前国内上市的DPP-4抑制剂为西格列汀。包孕中国2型糖尿病患者在内的临床试验显现,DPP-4抑制剂可将HbA1c低落0.5%~1.0%。DPP-4抑制剂零丁运用不增添低血糖发作的风险,不增添体重。(泉源:中华医学信息导报)